Имидазолиновый МАО
Недавно нашёлся прикол (приколдес, приколюха), новый для меня — имидазолиновый рецептор 2-го типа (I2) является аллостерическим сайтом (местом связывания) для моноаминооксидазы - фермента, расщепляющего почти всё интересное в наших мозгах своими двумя подтипами!
Аллостерическое отступление
Аллостерический сайт и аллостерическая модуляция — довольно интересные концепции: в противовес ортостерическим местам связывания — “стандартным”, к которым крепятся “обычные” лиганды (штучка, которая крепится туда или сюда), аллостерические являются в большей степени регулирующими. Таким образом, активация подобного места может сделать активность от активации обычным местом больше или меньше (ух, как я завернул; по-простому ниже): ActivationPower = Power * AllostericCoefficient, 0<AllostericCoefficient<∞
То есть аллостерическая модуляция является как бы множителем (от 0 до бесконечности для обычной активации) — и да, это дикое упрощение. Но я, человек простой и преданный своей стране, готов упрощать…
Имидазолиновое наступление
Более того — некоторые препараты, которые активируют данный рецептор, оказались также и ингибиторами МАО; впрочем, на высоких концентрациях и вообще — в 🐭 клетках печени.
Агматиновая насупленность
И да — первая мысль “о, ведь тогда агматин как эндогенный лиганд (стандартное вещество, которое в теле активирует рецептор) будет…делать…всякое” не оправдалась 🤷♂️ Аффинность слишком низкая, да-да.
Имидазолиновые сайты вообще, если подумать, довольно интересны:
